Forse un giorno potremo fare a meno dei continui esami per controllare
il nostro INR. Le soluzioni ci sono, ma purtroppo è principalmente un
problema commerciale. (UNA VERGOGNA)
Gli attuali farmaci (Coumadin e Sintrom) costano troppo poco, circa
due euro a confezione, per essere sostituiti da altri che costerebbero
molto di più (intorno ai 50€ a confezione).

PROSPETTIVE FUTURE DELLA TERAPIA ANTICOAGULANTE ORALE: GLI INIBITORI
DIRETTI DELLA PROTROMBINA.

Questi sono i
NUOVI FARMACI ANTICOAGULANTI ORALI IN FASE DI SPERIMENTAZIONE:


Melagatran

Il melagatran è un inibitore diretto, attraverso un legame non
covalente e reversibile, del sito attivo della trombina. Ha un p.m. di
429,5 daltons ed è somministrato per via sottocutanea. Il melagatran
ha un'alta selettività per la trombina di cui costituisce un potente
inibitore. Infatti, oltre ad inibire l'azione della trombina, esso ne
inibisce anche la formazione. AI contrario di altri anticoagulanti,
come l'eparina ed il warfarin, il melagatran inibisce sia la trombina
libera che quella legata al trombo, prevenendo così, l'evoluzione del
trombo e destabilizzandone la formazione. L'azione antitrombotica del
melagatran è stata verificata su vari modelli animali e ne è stata
dimostrata l'efficacia nella prevenzione e nel trattamento del
tromboembolismo sia venoso che arterioso. Gli studi effettuati su
volontari sani hanno consentito di dimostrare che il melagatran
possiede proprietà farmacodinamiche e farmacocinetiche prevedibili.
Ciò suggerisce che l'uso di questo farmaco non necessita di
monitoraggio continuo. Inoltre, in uno studio in cui si misurava il
tempo di emorragia dalla coda del topo, il warfarin ha provocato un
tempo di emorragia nettamente più lungo rispetto al melagatran, per
dosi pari all'80% di inibizione del trombo.

Ximelagatran

E' la forma inattiva del melagatran. Questo farmaco ha dimostrato in
vitro, su un modello cellulare, di poter superare la barriera
gastrointestinale con una velocità 80 volte maggiore del melagatran.
In più, a ph neutro esso non ha carica elettrica ed è più lipofilo del
melagatran, proprietà che contribuiscono ad aumentarne l'assorbimento
intestinale. Gli studi preclinici condotti su questa molecola hanno
dimostrato che, dopo somministrazione orale, lo ximelagatran è
rapidamente trasformato in melagatran, consentendogli così un notevole
effetto antitrombotico. Gli studi clinici hanno dimostrato la rapidità
e completezza della sua biodisponibilità dopo somministrazione orale e
la conseguente efficacia antitrombotica.

Fonte: www.fvleiden.it